了解
脂质体粒径前,先看看脂质体是什么吧?脂质体(Liposome)作为一种药物传输的剂型,是一种人工合成膜。它与人体最基本结构和功能单位"细胞"的质膜系统结构非常接近,与人体的生理相容性非常好,使其作为一种载药体系时,人体对其排斥反应小。而脂质体膜作为人工合成膜的另一优势是,可以进行各种功能修饰,从而具备更多的延伸功能,如靶向性、长循环等。脂质体的膜结构主要由磷脂和胆固醇组成。磷脂作为脂质体膜结构的基础,由于具有两亲性,亲水头部聚集朝向一侧,疏水尾部朝向另一侧,形成较为稳定的具有双分子层的封闭囊泡结构。胆固醇在脂质体结构中起稳定性作用,当环境条件改变(如温度、渗透压、pH等)时,能起到增强脂质体结构稳定性的作用。
脂质体在全制备过程中,由于粒径的大小和分布情况对后续的稳定性、包封率等都有着非常重要的影响。因此,脂质体粒径控制是脂质体制备过程中的基础,也是非常重要的一个环节。有机相与水相水化形成脂质体后往往其粒径的大小和分布不符合要求,必须予以适当的整粒,也就是我们常说的粒径控制。而目前可以用于减小粒径的方式也较多,主要有:超声波、剪切、均质、挤出四种。
超声波常用于实验室微量脂质体粒径控制,其特点是输出能量集中密度大。超声波法处理时,由于能量随距离探头远近不同而差异较大,导致容器中不同部位的粒子粒径差异较大,在容器体积越大时差异性越明显,所以难以适应工业化大批量生产。一般只适合少量样品的处理。